אלנדרונט

אלנדרונט (alendronate) היא תרופה מהקבוצה של הביספוספנטים. היא אנלוג סינתטי של פירופוספט (מולקולה טבעית שמעורבת ביצירת עצם). משווקת בישראל בשמות כמו פוסאלאן ומקסיבון. התרופה משמשת למניעה וטיפול באוסטאופורוזיס (דלדול עצם), לטיפול במחלת פאג'ט, ולעתים בהיפרקלצמיה (רמות סידן גבוהות בדם) במחלות ממאירות. אסור להשתמש בה אם יש בעיות בוושט, אם אי אפשר להישאר יושב או עומד 30 דקות אחרי הנטילה, או אם רמות הסידן בדם נמוכות.

אלנדרונט מעכב פירוק עצם על ידי אוסטאוקלסטים (תאים שמפרקים עצם). התרופה דומה לפירופוספט ולכן נקשרת למשטח העצם. היא נכנסת לאוסטאוקלסטים ועוצרת אנזימים בתוך התא, בעיקר במסלול המבלונאט (mevalonate, מסלול מטבולי שקשור ליצירת חומרים תאיים). זה גורם לאפופטוזה (מוות תכנותי של התא) באוסטאוקלסטים ומעודד את האוסטאובלסטים (תאי בניית עצם) לשחרר גורמים שמעכבים פירוק. כך המאזן בין פירוק לבנייה נוטה לכיוון יצירת עצם. כדי שתיווצר עצם חדשה צריך שיהיה מספיק סידן וויטמין D זמינים. ברגע שעצם חדשה נוצרת, האלנדרונט שנקשר לפני כן הופך לחלק מהמטריקס של העצם ואינו פעיל פרמקולוגית.

הספיגה במערכת העיכול נמוכה מאוד, כ-0.6%, 0.7% בנטילה על קיבה ריקה. אוכל, משקאות ותוספים נוספים מפחיתים את הספיגה עוד יותר. מה שנכנס לדם מתחלק במהירות: כ-50% נקשר בחוזקה לעצם, והשאר מופרש ללא שינוי בכליות בשתן. לכל אלנדרונט שנקשר לעצם יש זמן מחצית חיים ארוך מאוד, יותר מ-10 שנים (זמן מחצית חיים הוא הזמן שבו חצי מהכמות המופעלת יורדת).

יש תופעות לוואי רציניות: פגיעה בוושט, היפוקלצמיה (רמות סידן נמוכות בדם), כאב חמור בעצמות או במפרקים, נמק בעצם הלסת (אוסטאונקרוזיס, מוות של רקמת עצם בלסת), ושברים יוצאי דופן בעצם הירך. עלולות להופיע גם תגובות אלרגיות. תופעות נפוצות יותר הן כאב בטן, צרבת, בחילה ובעיות עיכול, וכאבים במפרקים או בשרירים.

אלנדרונט היא תרופה שמחזיקה עצמות חזקות יותר. היא דומה לחומר טבעי שבונה עצם. בישראל מוכרת בין השמות פוסאלאן ומקסיבון. משתמשים בה למניעת דלדול עצם (אוסטאופורוזיס) ולטיפול במחלה שנקראת פאג'ט.

היא עוצרת תאים שמפרקים עצם, שנקראים אוסטאוקלסטים (תאי פירוק). אז התאים שבונים עצם, האוסטאובלסטים, יכולים לבנות יותר. כדי שהעצם תיבנה צריך שיהיה מספיק סידן וויטמין D.

מעט מאוד מהתרופה עובר מהקיבה לדם. כשמכניסים אותה עם אוכל הספיגה פחותה עוד יותר. חלק מהתרופה נספג ועכשיו נדבק לעצם. חלק שיוצא מהגוף מופרש בשתן. התרופה שנקשרת לעצם יכולה להישאר שם יותר מעשר שנים.

לפעמים היא פוגעת בוושט או גורמת לכאב בטן, צרבת ובחילה. היא עלולה גם להוריד את רמת הסידן בדם (זה מסוכן). לעיתים רחוקות יכולה להיות בעיה בלסת או שבר יוצא דופן בירך. לא להשתמש בה אם לא ניתן לשבת או לעמוד חצי שעה אחרי הנטילה, או אם הסידן נמוך בדם.