אציקלוביר

אציקלוביר (acyclovir או aciclovir) היא תרופה אנטי-ויראלית, כלומר נגד וירוסים. היא אנלוגית לגואנין, כלומר דומה לחומר שנמצא ב‑DNA. משתמשים בה בעיקר לטיפול בהתפרצויות הרפס סימפלקס. במשחה טופיקלית היא זמינה ללא מרשם; בטבליות או בעירוי נדרשת מרשם. היא נמכרת גם בשם זובירקס ושמות מסחריים נוספים.

אציקלוביר מתערבת בשכפול הנגיף ומונעת מהנגיף להכפיל את ה‑DNA שלו. בתוך תאים נגיפיים היא מומרת בצורה פעילה (aciclo‑GTP) על ידי אנזימים נגיפיים ואז על ידי אנזימים תאיים. הצורה הפעילה מדכאת את DNA פולימראז הנגיפי, האנזים שהנגיף משתמש בו לבניית ה‑DNA שלו, ומשלבת עצמה לתוך ה‑DNA הנגיפי, מה שמפסיק את השרשרת.
התרופה לא מורידה את הנגיף הרדום שנשאר בגנגליונים העצביים (קבוצות של תאי עצב), ולכן אינה מרפאת לחלוטין את ההרפס.
ישנם כמה מצבים של עמידות, בעיקר כשאנזים תימידין קינאז הנגיפי לקוי או מוקדש, ולעתים מוטציות ב‑DNA פולימראז.

המסיסות במים נמוכה והזמינות הביולוגית הפומית היא בערך 10, 20%, לכן לעתים משתמשים בעירוי תוך‑ורידי לקבלת ריכוזים גבוהים. בעקבות מתן פומי, הריכוז בפלזמה מגיע לשיא לאחר כשעה, שעתיים. זמן מחצית החיים בתרופה הוא כ‑3 שעות.

תופעות נפוצות (≥1%) כוללות הקאה, שלשול וכאבי ראש. במינונים גבוהים דווחו הזיות. תופעות נדירות יותר (0.1, 1%) כוללות בלבול, סחרחורת, פריחות וחולשה כללית.
מתן תוך‑ורידי יכול לגרום לפגיעה כלייתית הפיכה ב‑5, 10% מהמקרים, עקב שקיעת גבישים בכליה. סיכון זה גבוה יותר כאשר העירוי מהיר, אצל חולים מיובשים או עם פגיעה כלייתית. ניתן להפחית סיכון על ידי הידרציה מספקת, קצב עירוי איטי והתאמת מינון לפי תפקוד כליות.
האציקלוביר עלול לגרום גם לתופעות נוירולוגיות, במיוחד באנשים עם תפקוד כלייתי ירוד.

בזמנו ראו באציקלוביר תחילתו של עידן חדש בטיפול האנטי‑ויראלי, היות שהיא ספציפית ובעלת רעילות נמוכה לתאים. ב‑1988 הוענק פרס נובל לפיזיולוגיה או לרפואה לפרמקולוגית גרטרוד עליון על פיתוח האציקלוביר ותרופות נוספות.

אציקלוביר היא תרופה נגד וירוסים. (אנטי‑ויראלית = נגד וירוסים). היא עוזרת לטפל בפריחות של וירוס ההרפס. יש משחה ללא מרשם. טבליות ועירוי צריכים מרשם מרופא.

האציקלוביר עוצרת את הווירוס מלהעתיק את עצמו. היא נכנסת לתוך התהליך שבו הווירוס בונה DNA. כשהיא נוכחת, התהליך נעצר והווירוס לא מתפחל. אבל היא לא מוחקת את הנגיף השוכב בעצב. (גנגליונים = קבוצות של תאי עצב).

כשהיא ניתנת דרך הפה רק חלק נכנס לדם (10, 20%). לכן לפעמים נותנים עירוי כדי לקבל ריכוז גבוה יותר. השפעה מלאה נראית אחרי כשעה, שעתיים. מחצית החיים היא כ‑3 שעות.

תופעות נפוצות: הקאה, שלשול וכאב ראש. במקרים נדירים יש בלבול או פריחה. בעירוי יכולה להיות השפעה על הכליות. כדי להגן על הכליות נותנים נוזלים ומתאימים את המינון.

ב‑1988 קיבלה גרטרוד עליון פרס נובל על פיתוח התרופה.