דיאזפאם

דיאזפאם הוא סם מרגיע מקבוצת הבנזודיאזפינים. הוא מפחית חרדה, עוזר למניעת פרכוסים, מרפה שרירים ומשרה שינה. במינונים גבוהים או בשימוש ארוך הדיאזפאם עלול להיות ממכר. הוא נפוץ במשפחה זו ומשווק בשמות מסחריים כמו דיאז ולפעמים ואליום. התרופה ניתנת רק במרשם רופא.

הדיאזפאם הומצא על ידי לאו סטרנבאך ואושר לשימוש ב־1963. הוא היה חזק יותר מקודמו, הכלורדיאזפוקסיד, ונהיה לתרופה פופולרית במהרה. בנזודיאזפינים הפכו למחליף לברביטורטים, כי להם "חלון תרפויטי" רחב יותר, כלומר הם בטוחים יותר במקרים רבים. מוות ממנת יתר של דיאזפאם נדיר, אלא אם כן משלבים אותו עם אלכוהול או מדכאים אחרים של מערכת העצבים. בשנות ה־70 וה־80 הוא נמכר בכמויות עצומות, עם שיא של מיליארדי כדורים.

דיאזפאם משפיע על חלקים במוח כמו המערכת הלימבית, התלמוס וההיפותלמוס, ומפחית חרדה. הוא מגביר את פעילות ה‑GABA, חומר כימי במוח שמעכב פעילות עצבית. הדיאזפאם מתחבר לאתרי בנזודיאזפינים על רצפטורי GABAA. כך הוא פועל כמודולטור אלוסטרי חיובי, כלומר הוא מחזק את השפעת ה‑GABA וגורם להרגעה על ידי כניסת יוני כלוריד לתאים והפחתת הפעילות העצבית.
סבילות להשפעה המרגיעה יכולה להתפתח בתוך ימים עד שבועות של שימוש רציף. כאשר התרופה נרשמת למשך זמן קצר ולמטרה ברורה, הסיכון פחותה.

דיאזפאם מומס בשומן ונפוץ בגוף. הוא חוצה בקלות את מחסום הדם־מוח ואת השליה, ומופרש בחלב אם. עם שימוש יומי הוא נוטה להצטבר ברקמות השומן. זמן מחצית החיים שלו אינו קצר: כ־20, 50 שעות. המטבוליט הפעיל העיקרי הוא דסמתילדיאזפאם (נורדזפם), שלו זמן מחצית חיים ארוך יותר, כ־30, 200 שעות. התרופה מתאבנת בכבד על ידי מערכת ציטוכרום P450 ונפרקת למטבוליטים פעילים נוספים, שמופרשים בשתן לאחר חיבור לגלוקורוניד. שיעור היקשרותה לחלבונים גבוה, כ־98.5%.

ניתן לתת דיאזפאם בצורות שונות של מתן (הטקסט המקורי לא פירט את הצורות).

משתמשים בדיאזפאם בעיקר לטיפול בחרדה, נדודי שינה, ובתסמיני נסיגה חמורים מאלכוהול או אופיאטים. הוא משמש גם להרגעה ולהפחתת חרדה או לשכחה קלה בהליכים רפואיים, למשל אנדוסקופיה. שימוש ארוך טווח כאנטי־אפילפטי נדיר, כי סבילות נוגדת־הפרכוסים מתפתחת בדרך כלל בתוך 6, 12 חודשים.

לתרופה יש תופעות לוואי אופייניות לבנזודיאזפינים, שחלקן קשורות להרגעה ולבעיות קוגניטיביות. תופעות פרדוקסליות נדירות כוללות עצבנות, רגזנות, נדודי שינה, התכווצויות שרירים, ואף זעם או אלימות. בהופעת תופעות קיצוניות יש להפסיק את הטיפול ולהיוועץ ברופא.

הטקסט המקורי ציין שיש מקרים בהם יש להימנע משימוש, אך לא פירט אילו מצבים בדיוק.

דיאזפאם היא תרופה מרגיעה. היא שייכת לקבוצת בנזודיאזפינים. זה שם למדידות של תרופות שמרגיעות את המוח. הדיאזפאם מוריד חרדה ועוזר במצבים של פרכוסים ומתח בשרירים. הוא יכול להיכנס להריון ולחלב אם, לכן צריך אחות או רופא שינתנו אותו.

הדיאזפאם הומצא על ידי לאו סטרנבאך. הוא אושר לשימוש ב־1963. בשנות ה־70 קנו ממנו הרבה כדורים.

הוא פועל על אזורים שונים במוח כדי להרגיע. הוא מחזק את פעולתו של ה‑GABA. GABA הוא כימיקל שעוזר להאט פעולות עצביות במוח. כשזה קורה, אנשים מרגישים פחות חרדה.

גוף מפרק את הדיאזפאם בכבד. הוא הופך לחלקים אחרים פעילים. חלקים אלה נשארים זמן רב ולעיתים מצטברים בשומן בגוף. חלק קטן מהתרופה נספג בחלב אם.

קיימות דרכים שונות לתת דיאזפאם, אך הטקסט המקורי לא פירט אותן.

משתמשים בו לטיפול בחרדה, בחוסר שינה ובנסיגה מאלכוהול או סמים. משתמשים בו גם כדי להרגיע לפני בדיקות רפואיות.

לעיתים הוא גורם לתופעות מוזרות וקשות נדירות. אלה יכולות להיות עצבנות, נדודי שינה, התכווצויות שרירים, ואפילו זעם. במקרה כזה חייבים להפסיק ולפנות לרופא.